תרופות אנטי-ארומטיות מעכבים ארומטיים (Aromatase Inhibitors)

DHEA > Androstenedione > androstenediol > Testosterone

ישנם ריאקציות אנזימטיותאשר יוצרים תגובות שונות כגון: המרת ה- DHEA לבסופו של דבר לטסטוסטרון. אך האנזימים יכולים גם להמיר את ה- DHEA ל- androstenedione שיומר בתהליך ארומטי (aromatized) לאסטרוגנים במקום לטסטוסטרון.

אימון אינטנסיבי גורם לעליה ברמת הקטכולמינים (catecholamines) אדרנלין ונור-אדרנלין. לאחר אימון אינטנסיבי רמת הקטכולמינים עולה במחזור הדם למשך כ- 3 שעות ויותר. כך בעצם פוחתת הנטייה לצבור שומנים לאחר האימון ונהפוך המאזן לצד אשר גורם לגופנו למצל שומנים לאנרגיה.

מעכבים ארומטיים (Aromatase Inhibitors)

מעכבים ארומטיים במקום לחסום רצפטורים אסטרוגניים הם בעלי פעילות ישירה על האנזים האחראי (הניקרא: aromatase) לביוסינטזה של האסטרוגן. ע"י עיכוב האנזים הנ"ל ניצפה לירידה ברמות האסטרוגן בדם.

            מחקר אשר נערך בשנת 1990 הראה בבירור, כי במהלך 12 שבועות של חקירת ההשפעה של טסטוסטרון איננטט (280 מ"ג לשבוע), בהשוואה לאותו המינון יחד עם תרופה מעכבת תגובה ארומטית - טסטולאקטון - testolactone (250 מ"ג ארבע פעמים ביום). הקבוצה שנטלה טסטוסטרון בלבד ניצפה ירידה מעטה בלבד בערכי ה- HDL כולסטרול, לעומת זאת הקבוצה שנטלה טסטולקטון ניצפה ירידה של כ-25% ברמות הכולסטרול כל זאת לאחר ארבעה שבועות של טיפול. מיכאן צריך להסיק כי התרופות הנ"ל עשויות להגביר את הפוטנציאל למחלות לב וכלי דם.

טסטולקטון (Teslac (testolactone

הטסטולקטון הינו סטרואיד המעכב תגובה ארומטית, מבחינה מבנית דומה לטסטוסטרון. וניתן להשגה כבר משנות ה- 60. באותה התקופה החלו לטפל בסטרואיד הנ"ל בסרטן השד. התרופה אינה בעלת פעילות אנדרוגנית (למעשה מינון גבוהה הינו בעל פעילות אנטי-אנדרוגנית).

מעניין לדעת, כי עד לשנת 1975 לא ידעו כי הטסטולקטון בעל פעילות המעכבת תגובה ארומטית.

יש לציין, כי טסטולקטון הינו בחירה לא אידיאלית בעבור ספורטאים. כל זאת בשל מספר סיבות: מחירו היקר, ומחקרים הראו כי הספורטאי זקוק ל- 1000 מ"ג (4 כדורים) ליום בכדי לקבל פעילות אנטי-ארומטית סבירה. כמו כן, יש לו פעילות אנטי-אנדרוגנית, כלומר תגובה בלתי רצויה לצרכן הסטרואידים.

ציטדרן (Cytadren (aminoglutethimide

הציטדרן בדומה לטסטולקטון ניתן במירשם רפואי ע"י רופאים עוד לפני שידעו אודות כל המכניזם והפעיות שלו היו מובנים במלואם. ולמעשה יש לו היסטוריה מעניינת, הרכיב הזה hypnotic glutethimide נימכר לראשונה בארצות הברית כתרופה אנטי???? (anticonvulsant) בשנות ה-60. אך בשנת 1966 דווח על חולים אשר נטלו את התרופה אשר חלו באי-ספיקת בלוטת האדרנל (adrenal insufficiency), וכעבור זמן קצר התרופה ירדה מהמדפים. בהמשך מחקרים החלו לחפש אודות יתרונות הרכיב ואכן התרופה חזרה למדפים כתרופה הנירשמת ביותר ע"י רופאים. השפעת התרופה על ההורמון קורטיזול (דיכויו) הפכה אותה ליעילה גם לטיפול בסינדרום קושינג (Cushing's syndrome) במחלה הנ"ל הגוף מפריש יותר מידי קורטיזול.

כמו כן, התרופה בעלת פעילות אנטי-קטבולית עקב חסימת ההורמון קורטיזול.

ארימידקס (Arimidex (anastrozole

הינה תרופה לא סטרואידית ועכבת ארומטית. התרופה חוסמת את האנזים הארומטי אך ללא חסימת אנזימים אחרים המעורבים בביוסינטזה של אדרנל סטרואידים אחרים (כלומר שהתרופה סלקטיבית). לכן פעילות הארימידקס יותר ספציפית ביחס לאמינוגלוטטמיד המשפיע גם על אנזימים אחרים. התרופה הנ"ל הינה הכי אפקטיבית ואמינה כשמדובר על פעילות אנטי-ארומטית.

Formestane (4-OH androstenedione) פורמסטן

הפורמסטן הינו גורם סטרואידי סלקטיבי המעכב תגובה ארומטית. התרופה ניתנת להשגה במספר מדינות  או יותר ספציפי (androstenedione)ארופאיות. הפורמסטן הינו ניגזרת של אנדרוסטמדיון.
אנדרוסטמדיון הינו למעשה העכב ארומטי - מתאבד, כלומר שהרכיב  4-OH androstenedione

מעכב את התגובה הארומטית ע"י עיכוב תחרותי עם האנזים הארומטי.

מחקרים הראו כי בפעילותו הוא יותר פעיל מהאמינוגלוטטמיד פי- 60 יותר.

מינון טיפוסי הינו הזרקה של 250 מ"ג (1 אמפולה), כל שבועיים.

האלקלואיד יוהימבין (Yohimbine) הינו בעל פעילות המפעילה את רמפטור אלפא-2 אנטגוניסט, בדומה לתרופה קלנבוטרול, ולכן יכול לשמש לתהליכי הרזיה.