פרימובולן (מטנולון)

פרימובולן (Primobolan) הינו שמו המסחרי של הסטרואיד האנבולי מטנולון (Methenolone). סטרואיד זה זמין גם בצורת בסיס שומני להזרקה תוך שרירית – כמטנולון איננטאט (Methenolone Enanthate), וגם בצורה אוראלית בכדורים – כמטנולון אצטאט(Methenolone Acetate). 

סקירה והיסטוריית הפרימובולן (Primobolan)

הסטרואיד האנבולי מטנולון (Methenolone) או בשמו המסחרי הנפוץ ביותר פרימובולן (Primobolan) הינו סטרואיד הזמין גם בצורתו השומנית להזרקה תוך שרירית - מטנולון איננטאט, וגם בצורה אוראלית – מטנולון אצטאט. הפרימובולן מאוד פופולרי בשל מאפייניו האנבוליים הגבוהים ורמתו האנדרוגנית נמוכה מאוד.

לעתים קרובות ניתן לשמוע ספורטאים אשר משווים את הפרימובולן לאנאבר (אוקסנדרולון), בשל פעילותם הדומה, אך ברור שישנו הבדל בין השניים. האנאבר (Anavar) בעל דירוג אנבולי הרבה יותר גבוה בהשוואה לפרימובולן.  

הפרימובולן הינו בעצם סטרואיד אנבולי חלש בהשוואה לטסטוסטרון. הפרימובולן בעל דירוג אנבולי של 88, ואילו דירוג האנבולי של הטסטוסטרון הינו 100 – זה ממחיש את ההשפעתו האנבולית החלשה למדי של הפרימובולן במונחים של יכולות אנבוליות. הדבר נכון גם בעבור הדירוג וההשפעה האנדרוגנית שלו, אשר עומדת על כ- 44-57 בהשוואה לדירוג אנדרוגני של הטסטוסטרון – 100.

למעשה ההשפעה האנדרוגנית החלשה של הפרימובולן לצד ההשפעה האנאבולית החזקה בהשוואה ליחס אנאבולי-אנגרוגני, משאירה אותו יעיל לשימוש אצל ספורטאים ששר אינם מעוניינים לעלות במשקל גופם (לדוגמא מתאגרפים, מרימי משקולות וכו'), ולהכנה לפני תחרויות פיתוח גוף וכו'… כידוע במצבים הנ"ל הספורטאים רוצים להיות כמה שיותר חטובים, וללא השפעות אנדרוגניות, העשויות ליצור צבירת נוזים עודפת (כך גם עלייה במשקל הגוף) ועקב כך לטשטש את החיטובים. 

המידעים והפרטים הרפואיים הראשוניםאודות הפרימובולן פורסמו בשנת 1960. חברת סקוויב יצרה את הפורמט הראשון בשנת 1962 פרימובולן להזרקה תוך שרירית (Methenolone Enanthate), ואחריו יצאה הגירסה האוראלית של פרימובולן (מטנולון אצטאט) לשוק האמריקאי. המטנולון שווק תחת שם שם המותג ניבל-דיפו (Nibal Depot) להזרקה וניבל (Nibal) גרסה אוראלית במינון של 20 מ"ג לכדור.

זמן קצר לאחר מכן, הזכויות של ייצור הפרימובולן נמכרו לגרמניה המערבית לחברת שרינג. המשווקים בחברת שרינג שינו את השם המסחרי לפרימובולן החדש (בשתי גרסאות).

פרימובולן בתחום הרפואי, משמש לטיפול באנשים הסובלים מהתנאים בהם חלים תהליכים קטבוליים מוגברים, וכך גם עלייה בקצב פירוק השרירים וירידה במשקל. שימושים רפואיים אחרים כוללים: מערכת חיסונית הנלחמת בזיהומים קשים (בעיקר למניעת התגובות הקטבוליות), תוספת אנאבולית להתמודדות ממושכת עם השפעות קטבוליות אשר נוצרות כתוצאה מהטיפול בסטרואידים קטבוליים ממשפחת הקורטיזון וניגזרותיו, טיפול באוסטיאופורוזיס, ירידה משמעותית במסת השרירים כחלק מתהליך הזדקנות.

הפרימובולן, כמו אנאבר, כפי שהוכיח את עצמו כדל בהשפעותיו האנדרוגניות השליליות, לכן בשימוש בקרב ילדים הזקוקים לטיפול הורמונלי, או על מנת לקדם עלייה במשקל.

מאפיינים כימיים של פרימובולן

פרימובולן הינו ניגזר של דיהידרוטסטוסטרון (Dihydrostestosterone או בקיצור: DHT). הפרימובולן הינו וריאציה של DHT, המכיל קשר כפול בין אטומי הפחמן 1 ו- 2 במבנה דיהידרוטסטוסטרון. הדבר מסייע בייצוב קבוצת 3-קטו אשר בתורה מגבירה את ההשפעה האנאבולית של ההורמון. קבוצת 1-מתיל המתווסף להורמון, האחראי על האפשרות שההורמון לא יתפרק בחילוף החומרים של כבד.

הפורמט האוראלי של פרימובולן קשור לאסתר אצטט קישור כימי זה, המצורף לקבוצת 17-ביטא-הידרוקסיל במבנה הכימי. דבר זה מאפשר לסטרואיד האוראלי להיות עמיד בפני חמצון והתפרקות בכבד באמצעות נטילה אוראלית.

הפורמט של פרימובולן בזריקות (מטנולון איננטאט) בפרט הוא פשוט מטנולון הקשור לאסתר אננטאט (Enanthate). באופן ספציפי, האנטאט היא חומצה איננטואית (Enanthoic acid), אשר הידוע גם כחומצה קרבוקסילית. חומצת איננטואית היא קשורה כימית לקבוצת הידרוקסיל 17-ביתא על מבנה המטנולון. התוספת אסתר זה מגביר את מחצית החיים של ההורמון לארוך יותר ושחרור איטי יותר.

פרימובולן ונשים (ספורטאיות)

רוב הנשים משתמשות במינון שבועי של 50-100mgs בגרסת הפרימובולן להזרקה, במינון הנ"ל פרימובולן גורם לתוצאות יפות מאוד בנשים - ספורטאיות. פרימובולן הוא אחד הסטרואידים האנבוליים בעלי פעילות אנבולית גבוהה ואנדרוגנית נמוכה. הפרימובולן חלש למדי בפעילותו. לעולמת המסטרון שתי תרכובות באותו המינון, כנראה נקבל תוצאות דומות.

מאפיינים של פרימובולן

פרימובולן הינו ניגזר של DHT, ולכן הפרימובולן בעל מאפיינים רבים הדומים להורמון האב (דיהידרוטסטוסטרון). לדוגמא פרימובולן אינו בעל פעילות ארומטית ע"י אנזים ארומטאז לכן אינו מומר לאסטרוגן בכל מינון. לכן, החפצים בפעילות אנבולית ללא תופעות לוואי אסטרוגניות הפרימובולן הינו התשובה המתאימה!. לכן פרמימובולן משמש ספורטאים המעוניינים לחטב את הגוף והשרירים, ללא מראה נפוח, מגושם ומלא בנוזלים.

למרבה הצער, הפרימובולן לבדו אינו גורם לעלייה במסת השרירים באופן דרמטי. בכדי ליצור תגובה של בניית מסת שרירים ישנו הצורך במינונים גבוהים מאוד. השימוש בפרימובולן כמעט ואינו גורם לתופעות לוואי שליליות כפי שצויין.

פרימובולן (מטנולון)
שם כימי:  17beta-Hydroxy-1-methyl-5alpha-androst-1-en-3-one, 1-methyl-1(5-alpha)-androsten-3-one-17b-ol
משקל מולקולרי: 414.621 g / mol
פורמולה: C27H42O3
יצרן מקורי: סקוויב (Squibb)
זמן מחצית החיים: 10 ימים (איננטאט – להזקרה), 2 – 3 ימים (אצטאט – אוראלי)
זמן גילוי בבדיקות סמים בספורט: 4 – 5 שבועות
דירוג אנבולי: 88
דירוג אנדרוגני: 44-57

פרימובולן-דיפו או בשמו הגנרי: מטנולון איננטאט (Metenolone enanthate) סטרואיד אנבולי המבוסס על ההורמון דיהידרוטסטוסטרון (DHT). הפרימובולן = מטנולון מכיל אסטר איננטאט המסייע למשך זמן מחצית חיים ארוך יותר, התרופה לרוב מצוייה תחת שמות המותג פרימובולן (צורת טבליות) או פרימובולן-דיפו (להזרקה). כאשר המטנולון בעל אינטראקציה עם אנזים ארומטאז הדבר אינו יוצר המרה להורמונים אסטרוגנים. לכן הפרימובולן ניתן אנשים שהם מאוד רגישים לתופעות לוואי אסטרוגניות, היות והרכיב מטנולון בעל מאפיינים אסטרוגניים נמוכים יותר בהשוואה לננדרולון. 

מטנולון הקשור לאננטאט, זמין כזריקה ומטנולון אצטאט זמין כתכשיר אוראלי (כדורים). הזריקה נחשבת באופן טבעי כבעלת זמינות ביולוגית גבוהה יותר. אסתר איננטאט הינו ארוך טווח. הטבליות הן בצורת אצטאט בעלות פעילות קצרת מועד. מטנולון אינו משתייך למשפחת ה-17-אלפא אלקילייטאד (17-alpha-alkylated), אך ה-1-מתיל (1-methylated) גורם לזמינות ביולוגית גבוהה. פעולה זו מפחיתה את הלחץ על הכבד. המטנולון נחשב לאחד מהסטרואידים הבטוחים יותר לשימוש. למטנולון אין תופעות לוואי אסטרוגניות, היות והוא אינו מומר לאסטרוגנים, והשפעותיו על רמות כולסטרול הן מינימאליות. במינון של 200 מ"ג בשבוע (בזריקה תוך שרירית) לחץ הדם עשוי להשתנות רק לעתים נדירות. המטנולון נחשב לאחד הסטרואידים האנבוליים הבטוחים ביותר עבור נשים בשל השפעות השפעות אנדרוגניות נמוכות בשימוש לטווח קצר. מטנולון כמעט ואינו מדכא את ציר ההיפותלמוס, יותרת המוח, אשכים. מסיבה זו, מפתחי גוף רבים משתמשים בו במחזורים בין סטרואידים במהלך "מחוץ לזמן" שלהם כדי לעזור לשמר את המסה והכוח שהם צברו. אך יש לציין, כי הבטיחות של השמוש לטווח הארוך ללא הפוגות הינו מסוכן ועשוי להוביל לדיכוי קבוע של HPTA.