אוקסנדרולון (אנאבר)

אוקסנדרולון (אנאבר) הוא סטרואיד אוראלי בעל תכונות אנבוליות מאוד, במטרה לפתח ולגלות את הסטרואיד האנבולי ה"מושלם". הסטרואיד יגרום למשתמש לחוש את כל ההיתרונות וההשפעות האנבוליים, וללא תופעות לוואי אסטרוגניים או אנדרוגניים תלתי רצויות. אוקסנדרולון הינה תרופה המעוררת גדילה בקצב טבעי אצל ילדים שחל איחור בהתפתחותם הגופנית.

אוקסנדרולון-Oxandrolone (אנאבר)
שם כימי: 17β-hydroxy-17α-methyl-2-oxa-5α-androstane-3-one
משקל מולקולרי: 306.44 g/mol
פורמולה: C19H30O3
יצרן מקורי: מעבדות סירל (החברה פייזר החדשה)
זמן מחצית החיים: 9 שעות
זמן גילוי בבדיקות סמים בספורט: עד שלושה שבועות
דירוג אנבולי: 322-630
דירוג אנדרוגני: 24

סקירה והיסטוריית אנאבר

אוקסנדרולון (אנאבר) הוא סטרואיד אנבולי הניטל באופן אוראלי. פותח במטרה למצוא את הסטרואיד האנבולי ה"מושלם"! הסטרואיד יגרום למשתמש לחוש בכל ההיתרונות וההשפעות האנבוליות, ללא תופעות לוואי אסטרוגניות או אנדרוגניות בלתי רצויות.

הסטרואיד אנאבר נחשב לאחד הסטרואידים ה"מושלמים" אשר אינו גורם כמעט לשום תופעות לוואי אנדרוגניות ואסטרוגניות. לכן מצוי בשימוש בעולם הרפואה לטיפול אפילו בילדים. המידע בנוגע לאנאבר הוצג ופורסם בשנת 1962 תחת השם הכימי אוקסנדרולון (Oxandrolone), לאחר מספר שנים תוכנן ושווק כתרופה ע"י חברת תרופות G.D. Searle & Co. Laboratories (הידועה כיום כפייזר). בעיקר תחת שם המותג אנאבר (Anavar), אם כי סירל שיווקה את המוצר תחת מספר שמות מותג אחרים, כגון: Lonavar, Lipidex, Antitriol, Anatrophil, ו-Protivar. אנאבר לאחר מכן שווק ונמכר בארצות הברית ובמדינות מערב אירופאיות שונות.

התרופה אנאבר (אוקסנדרולון) הפגינה הצלחה מרובה לאחר שימוש של אנשים וספורטאים רבים, היות ולא דווח על תופעות לוואי שליליות מזיקות. השימוש באוקסנדרולון כלל חולים רבים בכל טווחי הגיליים, לרבות גברים, נשים וילדים.

לאחר השיווק הראשון של האוקסנדרולון, נימצאו לו מספר עצום של יישומים רפואיים לגיטימיים, כגון: קידום לעלייה במשקל בשלב הקטבולי – הרזון (כגון מחלה), לאחר טראומה, זיהומים, תוספת לטווח ארוך של טיפול בסטרואידים ממשפחת הגלוקוקורטיקוסטרואידים, קידום סינתזת הקולגן בעצמות של אנשים הסובלים מאוסטיאופורוזיס ועוד.
כ-18 שנים לאחר המהדורה הראשונה של האנאבר, ה-FDA הוסיף לרשימת היישומים הרפואיים לאנאבר, שכללה: קידום לעלייה במשקל בעקבות תקופות הניוון (עקב ניתוחים או תקופות ארוכות של חוסר פעילות וריתוק למיטה כגון: תרדמת = קומה), דלקות כרוניות, וירידה במשקל בנסיבות מחמירות מסוימות. למרבה הצער, למרות ההצלחה המתמשכת של האוקסנדרולון, מעבדות סירל קבלו את ההחלטה להפסיק את הייצור והשיווק של האנאבר בראשון ביולי, בשנת 1989. דבר זה נבע כחלק מאותה תקופת זמן סביב השימוש הנפוץ בסטרואידים אנבוליים ע"י ספורטאים, וההחלטה להפסיק ייצור ומכירה של סטרואידים אנבוליים ע"י חברות תרופות רבות ושונות הייתה נפוצה מאוד בתקופה הנ"ל. עם זאת, האנאבר עשה קמבק בשיווק בצפון אמריקה בדצמבר 1995 תחת שם המותג אוקסנדרין (Oxandrin), מיוצר ע"י ביוטכנולוגיה (BTG). בשלב זה, השימוש הרפואי לאנאבר כלל מניעת תהליכים קלבוליים הקשורים למחלת האיידס, דלקת כבד כתוצאה מהשימוש באלכוהול, תסמונת טרנר בנשים, טיפול בגידולה ועיכוב התבגרות בגברים.

מאפיינים כימיים של אנאבר (אוקסנדרולון)

אנאבר הינו נגזר של דיהידרוטסטוסטרון (DHT), ככזה, האנאנבר הינו למעשה דיהידרוטסטוסטרון עם קבוצת מתיל המחוברת לפחמן -מספר 17 (המכונה C17 אלפא אלקילציה), המהווה את השינוי המבני הכימי שמאפשר לסטרואידים אנבוליים לשרוד ולעבור תחילה דרך הכבד כאשר הם ניטלים באופן אוראלי, דבר המאפשר לסטרואידים אנבוליים להיות עמידים יותר לחילוף חומרים בכבד. האנאבר מכיל גם שינוי בפחמן 2 של טבעת cycloalkane הראשונה, לפיו פחמן 2 מוסר והוחלף באטום חמצן. זה מה שעושה את האנאבר מבחינה מבנית מאוד ייחודי בין כל הסטרואידים אנבוליים, כפי שהוא סטרואיד אנבולי בעל שינוי ישיר (החלפה המלאה של אטום הפחמן עם אטום אחר) במבנה הטבעת שלו. שינוי זה כנארה מגביר את עוצמתו של הורמון אנאבולי בהשוואה להורמון דיהידרוטסטוסטרון (האב שלו). אחת השיטות שבו שינוי זה מגביר השפעה האנבולית של האנאבר (בהשוואה לדיהידרוטסטוסטרון) הוא ככל הנראה התנגדות מוגברת לאנזים דהידרוגנז 3-הידרוקסיסטרואידים (enzyme 3-hydroxysteroid), שהוא האנזים הפעיל ביותר ברקמת השריר שאחראי להמרת הדיהידרוטסטוסטרון ללא פעילות אנבולית למטבוליטים אנבוליים פעילים. לכן זו גם הסיבה, לכך שדיהידרוטסטוסטרון אינו אנבולי ברקמות השרירים, כפי שהיא למעשה מושבת ע"י דהידרוגנז 3-הידרוקסיסטרואידים לפני שהוא יכול לפעול על קולטני אנדרוגן ברקמת שריר.

מאפיינים של אנאבר (אוקסנדרולון)

אנאבר הינו סטרואיד אנבולי המשתייך למשפכת הסטרואידים האנבוליים הנגזרים מה-דיהידרוטסטוסטרון (DHT). תרכובות נוספות השייכות למשפחת ה- DHT של סטרואידים אנבוליים, כוללות: וינסטרול, פרימובולן, מסטרון.  האנאבר בעל השפעה אנבולית גבוהה מאוד בהשוואה להשפעה האנדרוגנית שלו (כפי שניתן לראות את הדירוג אנבולי שלו 322-630 לעומת הדירוג האנדרוגני 24). בהשוואה לטסטוסטרון, שבו ישנו דירוג אנבולי-אנדרוגני: ביחס של 100:100 בהתאמה. האנאבר הינו הרבה פחות אנדרוגני ובעל השפעה אנבולית חזקה לפחות פי- 3 יותר מכוחו של הטסטוסטרון, ומחקרים הוכיחו את השפעותיו האנבוליות כפי- 6 יותר גבוהות בהשוואה לטסטוסטרון עם פעילות אנדרוגנית נלווית מעטה מאוד. האנאבר אינו גורם לפעילות אסטרוגנית מדידה (בשל האופיו כנגזר של ה- DHT), ואינו גורם לכל פעילות פרוגסטוגניות (Progestogenic).

מכאן ניתן להבין מדוע המאפיינים של האנאבר (אוקסנדרולון) הופכים אותו כפופולארי בשימוש אצל ספורטאים ומפתחי גוף, למטרות בניית השרירים ושיפור הכוח הפיזי, נגזר מכך גם השיפור בביצועים הספורטיביים. האנאבר נמצא בשימוש גם אצל ספורטאים במהלך הדיאטה עקב הגירעון הקלורי כך שניתן לשמור על מסת השרירים ללא צבירת מים ונוזלים מיותרים. האוקסנדרולון נחשב לסטרואיד מתון בדומה לפרימובולן (מטנולון).

אוקסנדרולון וניוון שרירים דושן

אוקסנדרולון (Oxandrolone) משפר סינתזת שרירי השלד ופרופיל ביטוי גנים הגלובלי בניוון שרירים דושן.

מחקרים קודמים הראו כי ירידה בשרירים הקשורים בניוון שרירים דושן (Duchenne muscular dystrophy) כרוכה בחוסר איזון בין שיעורי סינתזה והפירוק של חלבוני השרירים. למרות שמחקרים קודמים הציעו כי האוקסנדרולון עשוי להיות מועיל בניוון שרירים דושן, מנגנון הפעולה של האוקסנדרולון על השרירים בניוון שרירים דושן עדיין אינו ברור.

ביופסיות של שריר הגסטרוקנמיוס (שרירי השוקיים) ודגימות דם נאספו במהלך עירוי מתמשך של 6 שעות, לפני ואחרי הטיפול עם אוקסנדרולון. ניתוח ביטוי גנים נעשה עם microarrays ו- RT-qPCR. בתגובה לטיפול, שיעור סינתזת MHC עלה בכ- 42%, ועלייה זו היוותה, לפחות בחלקו, ע"י גברת ביטוי של התעתיק.
נתוני ביטוי גנים הציעו ירידה בהתחדשות שרירים כתוצאה מטיפול באוקסנדרולון, כנראה בשל ירידה בניוון שרירים. ממצאים אלה מראים כי יש לאוקסנדרולון השפעה אנאבולית חזקה על חלבון התכווצות. ולטווח הארוך יותר ערובה כדי לקבוע אם שינויים אלה יתורגמו לטיפול משמעותי עבור חולים אלו.

מתוך:

Published online before print November 1, 2005, doi: 10.​1152/​ajpendo.​00412.​2005

AJP – Endo March 2006 vol. 290 no. 3 E530-E539