קלנבוטרול - Clenbuterol

הקלנבוטרול הינה תרופה המשמשת או יותר נכון שימשה בעבר לטיפול במחלות של דרכי הנשימה, כגון: אסטמה וגודש בדרכי הנשימה. היות ולקלנבוטרול השפעה המרחיבה סימפונות (bronchodilator). אך ישנם אנשים רבים, ובעיקר ספורטאים אשר נוטלים אותה במטרה לחטב את הגוף והשרירים ובמהלך תקופת הדיאטה.

במאמר זה נדון אודות תפקוד ופעילות של התרופה קלנבוטרול כגורם אשר מסייע לנצל חומצות שומן לאנרגיה זמינה יותר. וחשוב יותר כיצד למנוע את הפסקת הפעילות של הקלנבוטרול, כלומר לשפר את האפקטיביות של התרופה (מניעת הסבילות לתרופה) וזאת ע"י שמירת הקולטנים (רצפטורים) פעילים וזמינים למשך זמן ארוך יותר... 

התרופה קלנבוטרול זמינה באופן ביולוגי בצורת המלח: קלנבוטרול הידרוכלוריד Clenbuterol hydrochloride.

הקלנבוטרול הינה אגוניסט לקולטנים adrenergic β2 עם דמיון מסויים לתרופה אפדרין (ephedrine), השפעותיו מעוררות בדומה לסמים ובעלת השפעה טרמוגנית (thermogenic) אשר מגבירה את טמפרטורת הגוף.

השפעותיהם של שתי התרופות הנ"ל (אפדרין וקלנבוטרול גורמות לעלייה ביכולת אירובית, גירוי מערכת העצבים המרכזית, ועלייה בלחץ הדם והובלת החמצן.

האפדרין והקלנבוטרול מגבירים את קצב חילוף חומרים (מטבוליזם) של השומנים, בעת ובעונה אחת האטה BMR של הגוף. הקלנבוטרול משמש לרוב להרפיית שרירים חלקים, כגון אלה המצויים בקנה הנשימה.

קלנבוטרול במינון רפואי

מינונים רפואיים, של התכשיר קלנבוטרול על פי רוב הם מינונים של כ- 20 עד 60 מיקרוגרם ליום. ולעיתים מינונים של עד כ- 150 מיקרוגרם ליום.

הקלנבוטרול ניתן גם לבעלי חיים כגון: הסוסים (סוסי מרוץ), אולם השימוש הינו בדרך כלל בצורת נוזל (סירופ קלנבוטרול). אך פעמים רבות גם לבקר, זאת בכדי להגדיל את מסת השרירים המוצקה ללא השומן. כך גם מצאו מקרים של הרעלה עקב אכילת בשר אשר טופל התכשיר קלנבוטרול.

חשוב לציין, כי לאחר שבועיים של שימוש רצוף בקלנבוטרול הקולטנים יהיו רווים והתרופה לא תשפיעה עוד על גופנו, לכן ספורטאים עושים הפסקות מהשימוש בתרופה. אך ישנם ספורטאים אשר נוטלים יחד עם הקלנבוטרול את התרופה קטוטיפן (Ketotifen) וכך התרופה עשויה להמשיך את השפעתה למשך כשישה עד כשמונה שבועות. 

לרוב המינון השכיח של התרופה קטוטיפן (Ketotifen) הינו 1 עד 3 מיליגרם ליום אך הדבר תלוי במשקל הגוף. את השימוש בתרופה קטוטיפן מתחילים לרוב כשבוע לאחר התחלת השימוש בתרופה קלנבוטרול.

השימוש הרצוף בתרופה קלנבוטרול הינה עד כשלושה שבועות, אלה אם כן הספורטאי נוטל גם את התרופה קטוטיפן, אז פעילות של הקלנבוטרול עשויה להכפיל את עצמה לעד כשישה שבועות.

חשוב לציין, כי התרופה קטוטיפן (Ketotifen) עושה את רוב האנשים רדומים ועייפים מאוד, לכן מומלץ לקחת את התרופה לפני השינה. הקטוטיפן יוצר תחושת רעב אצל אנשים רבים, אך אם אתה נוטל בלילה אין זה מהווה בעייה. כמו כן, פחות סביר שתבחין בתחושת הרעב.

קלנבוטרול (Clenbuterol) נלקח כל יום, לרוב בשעות הבוקר, משבוע 1 עד שבוע 6. 

והקטוטיפן (Ketotifen) נלקח כל יום, לפני השינה, בשבועות 2-6.

השימוש הראשוני בקלנבוטרול

בפעם הראשונה שנוטלים קלנבוטרול: חייבים לקבוע מה הוא המינון הנכון. עבור אישה המינון הממוצע יהיה בטווח ה- 40-100mcg, גבר בין 80-160mcg. לרוב מתחילים במונין של כ- 20-40mcg במשך כמה ימים, ואז מעלים את המינון עד 40-80mcg במשך מספר ימים. בשלב זה צריך "להרגיש" את פעילות הקלנבוטרול, הסימן הראשוני לרוב הינו טרמור (רעד בידיים) בדומה לחולי פרקינסון אך אציין שזה רק בידיים והתופעה חולפת, הדבר  אמור להתפוגג תוך יום-יומיים. ואם הדבר מפריע  ניתן להפחית  את המינון למינון.

 

קצת הסבר אודות התרופה קטוטיפן: קטוטיפן הינה תרופה אנטיהיסטמינית המשמשת בעיקר לטיפול מונע באסתמה ברונכיאלית ולטיפול במצבי אלרגיה אחרים כגון: ברונכיטיס, קדחת השחת ופריחת עור. 

לקטוטיפן תופעות לוואי של הדור הראשון של האנטי-היסטמינים, הבאה לידי ביטוי בנמנום, יובש בפה ועלייה במשקל. מכאן חסרונה ביחס לאנטיהיסטמינים מהדורות החדשים יותר.

קלנבוטרול (Clenbuterol)

קלנבוטרול (Clenbuterol), הידוע גם בשם החיבה שלו קלנ (Clen), הינו מרחיב סימפונות במערכת הנשימה. בטא אגוניסט המשמש בעיקר לטיפול בהפרעות נשימה או מחלות ריאה, כגון: אסטמה. הקלנבוטרול, נמצא בשימוש נרחב כתוסף לירידה במשקל או תוספת לפיתוח גוף. התרופה אשר פועלת גם כנגד גודש, גורמת לגופנו לשרוף שומן בגוף לשם יצירת אנרגיה, וכתוצאה מכך חום גוף מוגבר (פעילות טרמוגנית). לקלנבוטרול ישנן המספר תופעות לוואי: לחץ דם גבוה, נדודי שינה, התכווצויות שרירים, וזעה מוגברת.

תופעות לוואי של קלנבוטרול

תופעות לוואי אשר עשויות להופיע בעת השימוש בתרופה, הן: לחץ דם גבוה, תרופה זו פועלת כמעוררת, ולכן בעלת נטייה להגביר את פעימות הלב (טכיקרדיה), דבר העלול לגרום להעלאת לחץ דם. לכן הקלנבוטרול אינו מומלץ לאנשים הסובלים מיתר לחץ דם או מלחץ דם לא מאוזן.

תופעת לוואי נוספת של הקלנבוטרול היא נדודי שינה (אינסומניה), לכן ישנם אנשים המתקשים להירדם, זאת בשל השפעה מעוררת של הקלנבוטרול. אנשים הנוטלים את הקלנבוטרול ובו בזמן צוריכים כמויות גדולות של קפאין יחוו נדודי שינה בתדירות גבוהה יותר.

הקלנבוטרול עשוי להשפיע על מערכת העצבים המרכזית, וגורמת לאדם להזיע יתר על המידה – הזעת יתר. נשים עלולות לחוות הזעה אינטנסיבית יותר בנקודה מסוימת במחזור ההורמונלי שלהן. תופעות לוואי אחרות כוללות: עצבנות, בחילות, רעידות בשרירים (מרגישים זאת בעיקר בכפות הידיים), ודפיקות לב מואצות. אחרי שבוע של נטילת התרופה או יותר, אנשים מסוימים עשויים לפתח סבילות לתרופה וכך דועכות להן גם מספר תופעות לוואי בהדרגה.

הקלנבוטרול מצוי בשימוש ע"י ספורטאים ומפתחי גוף בגלל שהוא עשוי לסייע לבניית השרירים או יותר נכון למנוע את התגובה הקטבולית (פירוק השרירים). שימוש לטווח קצר בתדירות גבוהה עוזר להם לאבד יותר שומן בגוף ושמירת מסת השרירים לפני תחרויות. ספורטאים לרוב ניטלים את הקלנבוטרול לעתים קרובות לתקופה קצרה בלבד, כשבועיים עד שלושה שבועות.

ישנן מספר התוויות נגד השימוש בקלנבוטרול, אסור להינטל ע"י אנשים הסובלים מהפרעות קצביות לב (אריטמיות) ולאלה הסובלים ממחלות לב וכלי דם.

מחקרים אודות התרופה קלנבוטרול:

דיאטה, קלנבוטרול ופעילות אנטיקטבולית

השפעה של אגוניסט 2-adrenergic selectiveβ (קלנבוטרול) על מאזן אנרגיה והרכב גוף בחולדות חסרות חלבון

מחקר שבוצע בחולדות שהוזנו בדיאטה רגילה (22% חלבון), קלנבוטרול (1 מ"ג / ק"ג) לא השפיעה על צריכת אנרגיה, הוצאת האנרגיה או על עלייה במשקל הגוף, אך העלתה את תכולת החלבון בגוף.

תוצאות המחקר הראו שבבעלי חיים דיאטה דלת חלבון, הטיפול בתכשיר קלנבוטרול עשוי לעזור לשמר את מאגרי החלבון בגוף, כלומר בשרירים על חשבון ניצול השומנים, וכתוצאה מכך מסת גוף קטנה יותר (דיאטת הרזיה, כלומר צמצום כמות השומן), אך לא על חשבון מסת הגוף הרזה (פעילות אנטיקטבולית).

מתוך:

 Bioscience Reports (1987) 7, (933–940) (Printed in Great Britain)

השפעות אנאבוליים של קלנבוטרול בשרירי שלד מתווכים ע"י הפעלת קולטנים בטא-2.

השפעות אנבוליים של קלנבוטרול (אגוניסט בטא-2-אדרנורצפטור) על שרירי השלד כבר דיווח כפעולות על קולטנים בטא-2.

מוצג בקלנבוטרול המחקר הנוכחי, על חולדות בתזונה (4 מ"ג / ק"ג), הגורמות לעלייה משמעותית במסת שרירים הגסטרוקנמיוס (שרירי השוקיים-תאומים), חלבון, ותוכן RNA וירידה במסת השומן.

תופעות אלו לא נוצרו ע"י מתן אורלי של התרופה אגוניסט בטא-2 אדרנוצפטור סמבוטמול (salbutamol-הרכיב הפעיל בוונטולין). אפילו במינון גבוה, ואת ההשפעות של הקלנבוטרול לא עוכבו ע"י תוספת של DL-propranolo. עם זאת, בטא 2-אנטגוניסט סלקטיבי הפכו את ההשפעות האנבוליות של הקלנבוטרול, ומינון גבוה של DL-פרופרנולול (1,000 מ"ג / ק"ג) עיכבו את פעולת הקלנבוטרול. יתר על כן, עירוי מתמשך של סמבוטמול לא גרומו לעלייה משמעותית במסת השרירים, בחלבון, ובתוכן ה-רנ"א.

תוצאות אלו מצביעות על כך שההשפעות האנבוליות של קלנבוטרול תלויות באינטראקציה עם בטא-2 אדרנוצפטור. עם זאת, משך זמן ארוך של פעולה נראה שיידרש כדי לגרום להשפעות אנבוליות של בטא 2 אגוניסטים.

מתוך:

Am J Physiol Endocrinol Metab July 1, 1992 263:E50-E56

AJP – Endo July 1, 1992 vol. 263 no. 1 E50-E56

קלנבוטרול מפחית איבוד מסת עצם ושריר

טיפול בתרופה קלנבוטרול (Clenbuterol) במשך מספר שבועות מנע עד שליש מהירידה במינרליזציה של עצמות הירך והשוקיים שנגרמו עקב חתך של העצב השת בחולדות צעירות. השפעת נרמול של קלנבוטרול על תוכן המינרלים שבעצמות הייתה ביחס ישר לשינויים דומים במסת השרירים.

התוצאות מראות שהיכולת של בטא 2 אגוניסטים לעכב את ההפסד במסת השרירים ולשפר את מתח התכווצות יכולה להתנגד לאובדן עצם. עלייה במתח שנגרמת על ידי התכווצות בטא 2 אגוניסטים עשויות לשפר את התועלת של פעילות גופנית או גירוי חשמלי כאמצעי נגד השפעות של עקמת, מנוחה ממושכת במיטה, פגיעה בחוט השדרה, או חוסר משקל בחלל על מסת עצם.

מתוך:

AJP – Endo August 1, 1991 vol. 261 no. 2 E285-E289