כלומיפן ציטראט (כלומיד) איקקלומין

הקלומיפן ציטראט או הקלומיד (Clomid) הינו רכיב פרמקולוגי הממריץ ביוץ באישה. כלומיפן פועל ע"י עזרה לייצר הורמונים נוספים הגורמים השחלות לשחרר אחת או יותר ביציות. בגבר הקלומיפן מגביר את יצור תאי הזרע והטסטוסטרון.

התרופה קלומיפן ציטראט מגבירה את תפוקת ההורמונים של בלוטת יותרת המוח ומשרה ביוץ (שחרור ביצית מהשחלה) בנשים. אם אין עלייה ברמות ההורמונים בדם לאחר נטילת התרופה, זהו סימן שהבלוטה אינה מתפקדת כיאות.

הקלומיפאן משמשת לטיפול באי-פריון אצל נשים לרוב נוטלים במשך 5 ימים רצופים בכל חודש באמצע המחזור. טיפול זה ממריץ את הביוץ. אם לא מצליחים לגרום לביוץ לאחר חודשים אחדים של טיפול בקלומיפן, יש לנסות תרופות אחרות.

ספורטאים משתמשים בתרופה קלומיפן ציטראט בכדי להגביר את ייצור הטסטוסטרון לאחר הסייקל שהם לקחו. היות ואחרי נטילת סייקל של סטרואידים אנבולים אנדרוגנים, ישנה דעיכה בייצור הטסטוסטרון הטבעי בגוף או יותר נכון לומר כי תאי לידינג המצויים באשכים מייצרים פחות אם בכלל. על כן, נטילת התרופה קלומיפאן ציטראט מגבירה את יצור הטסטוסטרון בגבר כמובן !

הקלומיד (קלומיפאן ציטראט) בעל פעילות אנטי-אסטרוגנית, ופעילותו על מרכז ציר ההיפופיזה היפותלאמוס גורמת לשחרור גונאדוטרופין - אותו הורמון המופרש מבלוטת ההיפופיזה (יותרת המוח) ופועל על איבר המטרה תאי לידינג שבאשכים לייצר יותר טסטוסטרון ועקב כך גם עלייה בייצור תאי הזרע (ספרמטוגנזיס). את התגובה הנ"ל ניתן ליצור במתן אוראלי של 50 מ"ג ליום, למרות כי ספורטאים נוטלים כ- 150 מ"ג ליום ובהמשך יורדים למינון של 50-100 מ"ג .

חומרים פעילים פרמקולוגית

קלומיפן ציטראט (Clomiphene).

פעילות טיפולית בקלומיפן 

הקלומיפן ציטראט יוצר אינטראקציה עם קולטני (רצפטור) אסטרוגן המצויים ברקמות שונות, לרבות רירית הרחם ההיפותלמוס (איזור מסויים במוח), יותרת המוח (בלוטת ההיפופיזה), השחלה, הנרתיק (ווגינה), ועל צוואר הרחם.

הקלומיפן ציטראט יכול להתחרות עם האסטרוגן על קולטן אסטרוגן כלומר, לעכב את חידוש המלאי של קולטני אסטרוגן התוך סלולאריים (intracellular). הקלומיפאן ציטראט יוזם סדרה של אירועים הורמונאליים (אנדוקרינית) שתגיעה לשיאה בנחשול גונדוטרופין לביוץ.

האירוע האנדוקריני הראשון בתגובה לטיפול התרופה קלומיפאן ציטראט הוא עלייה בשחרורם של ההורמונים הגונדוטרופינים (gonadotropins) מבלוטת  יותרת המוח.

התהליך יצירת הסטרואידים (steroidogenesis) יוזמת folliculogenesis, וכתוצאה מכך הצמיחה של זקיק השחלות ועלייה ברמת מחזורי של אסטרדיול (הורמון מין נשי). לאחר הביוץ, פרוגסטרון עליית האסטרדיול ונפילה כפי שהם היו במחזור ביוץ נורמלי.

הנתונים הזמינים לנו מראים כי שני המאפיינים אסטרוגניים ואנטי-אסטרוגניים של התרופה קלומיפן המשתתפים בתהליך הביוץ. שני איזומרים של קלומיפן נמצאו כבעלי השפעות מעורבות אסטרוגניות ואנטי-אסטרוגניות, אשר עשויים להשתנות בין שני המינים (גבר ואישה). בחלק מהנתונים עולה כי zuclomiphene יש יותר פעילות אסטרוגנית מאשר enclomiphene. Clomiphene אין תופעות אסטרוגניות, פרוגסטוגניות ואנטי-אסטרוגנית לכאורה, שאינו מופיע להפריע לתפקוד בלוטת יותרת המוח, יותרת הכליה או בבלוטת יותרת המוח.

אף שאין ראיות של השפעה על התאווה המינית של הכלומיד, וסת ביוץ ספונטנית כבר ציינו בחלק מהחולים לאחר טופלו בכלומיד.

הטיפול בקלומיפאן ציטראט ?

הטיפול בקלימיפן ציטראט משמש לטיפול במקרים הבאים: 

עקרות, דימום מהרחם, וסת, יצירת חלב (בלתי רצויה) - Galactorrhea, שחלות פוליציסטיטיות (שחלה מרובת ציסטוט), תסמונת Chiariis, חוסר אנדרוגינוס (איברי מין משניים), Oligospermia, לקבלת hypophysisi gonadotropic פונקציה אבחון הפרעה.

 

קלומיפן התוויות נגד (קונטראאינדיקציות) וזהירות

· אלרגיה מרכיב כלשהו בתרופה קלומיפן ציטראט. 

· הריון (חשוד או בדוק). 

· דימום חריג מהנרתיק. 

· ציסטות בשחלות (גידולים קטנים על השחלות) או ההרחבה לא בשל תסמונת שחלות פולי-ציסטיות (Polycystic).

· כשיש או היה אי פעם סתימה של כלי דם (קרישי דם) ברגליים, הריאות, או חלקים אחרים של הגוף

· בעיות בכבד, בלתי מבוקרת של בלוטת התריס או בעיות בבלוטת יותרת הכליה, או פגיעה במוח (למשל, גידול בלוטת יותרת המוח).

• אנדומטריוזיס או קרצינומה של רירית הרחם. 

קלומיפן ותופעות לוואי

תגובה אלרגית עלולה להתרחש: קשיי נשימה וחנק, נפיחות של השפתיים והלשון, או הפנים.
תופעות אחרות: הרחבת השחלות הגורם לכאב, רוך הבטן או האגן, הלחץ, או נפיחות, הסמקה, בחילה, הקאות או שלשולים, כאבי ראש, טשטוש ראייה והפרעות ראייה או אחרות; רגישות בשדיים או אי נוחות; הרחם דימום חריג.

אינטראקציות (תגובות):
אינטראקציות לא ידוע בין clomiphene תרופות אחרות.

צמחי מרפא לדוגמא:  Serenoa serrulata, Tribulus terrestris, Eleutherococcus senticosus

כלומיד קלומיפן ציטראט

כלומיד (Clomid) או בשמו הגנרי: קלומיפן ציטראט (Clomiphene).

קלומיפן או כלומיד שייך לקבוצה של תרופות המכונות מפעילות קולטן אסטרוגן סלקטיבי או SERM עם תכונות שמגרות ומגבירות את ייצור ההורמונים בגוף. הורמונים אילו הם הורמונים המבוססים על מבנה חלבון הנוצרים בבלוטת יותרת המוח (היפופיזה) והם חיוניים למערכת ההורמונאלית (אנדוקרינית) שתתפקד באופן תקין.

הקלומיד פותח לצורך גירוי השחלות, עם זאת, הקלומיד מגרה את כל הורמוני ההיפופיזה והשימוש בו הרבה מעבר לגירוי השחלות ומשמש לעתים קרובות ע"י ספורטאים רבים, כחלק מתכנית ה- PCT שלהם.

הכלומיד מונע מהאסטרוגן להיקשר לקולטנים ע"י קשירה כך שהכלומיד נקשר בעצמו לקולטנים אלה, דבר אשר יכול להיות יתרון בעבור סיבות רבות. במצב פעולתו הכלומיד מגרה את שחרורו של ה-LH הורמונים אלה (LH ו- FSH) גורמים  לגירוי ולייצור של ההורמון טסטוסטרון. כפי שאתם יכולים לראות בעת השמוש בכלומיד שתי יתרונות אפשריות המועילות לספורטאים, והן בזמן הסייקל ולאחר הסייקל בזמן תקופת ה- PCT.

היתרונות הכלומיד

ישנם שני יתרונות ברורים לשימוש בכלומיד עבור המשתמש בסטרואידים האנבוליים בעת בהסייקל של סטרואידים אנאבוליים. סטרואידים אנבוליים אנדרוגנים רבים מומרים לאסטרוגן דרך תהליך ארומטאז אשר יכול להוביל לתופעות לוואי הקשורות אסטרוגניים נפוצה הקשורים לשימוש בסטרואידים. בעיקר היא תופעת הלוואי המכונה גינקומסטיה (הגדלת חזה בגבר). בעוד שהכלומיד  לא יפחית את כמות האסטרוגן בגופנו אך הוא יחסום אותו מלהצמד לקולטנים ולעתים קרובות מסייע למאבק בכאלה תופעות לוואי שליליות (לא באופן הכי יעיל). אלה הרגישים יותר לתופעות לוואי הקשורות לאסטרוגניים יגלו את יתרון הכלומיד למרות שבכלומיד לא ממש מפחית את כמות האסטרוגן בגוף אלה נקשר במקומו וכך מפחית את השפעתו. בכדי להפחית את רמות האסטרוגן, במקרה זה הספורטאי יבחר במעכבי ארומטאז, כגון: ארימידקס (Arimidex) או לטרוזול (Letrozole) כדי לענות על הצרכים הנ"ל.
היתרון השני של שימוש בכלומיד הוא ללא ספק חשוב ביותר לכל המשתמשים בסטרואידים אנבוליים וזה בתקופת ה- PCT המתרחשת לאחר הסייקל. השימוש בסטרואידים אנבוליים יגרום להפסקת ייצור הטסטוסטרון טבעי בדרך מנגנון במשוב שלילי, אם אנו משתמשים בסטרואידים אנבוליים ייצור הטסטוסטרון בטבעי מדוכאת, כך שלמעשה לאחר הסייקל גופנו כמעט ואינו מייצר טסטוסטרון, וכאן ישנו מקום לדאגה היות ואין ייצור של טסטוסטרון אקסוגני.  ייצור הטסטוסטרון שמתרחש בבלוטות האשכים בגברים. על מנת ליגרום לייצור הטסטוסטרון להתרחש בבלוטת יותרת המוח אנו חייבים לגרום לשחרר הורמונים אחרים, כגון: LH אשר בתורו, נותן אות לתאי ליידינג שבאשכים לייצר טסטוסטרון. למרבה המזל הכלומיד מעורר את הורמונים אלה ובכך מגרים את ייצור הטסטוסטרון טבעי. תהליך זה במהלך ה- PCT הוא לא רק חשוב לגבי הבריאות שלנו ותפקוד גופני כללי, אלא בשמירה על הרווחים במסת השרירים שנעשו בזמן בסייקל – השימוש בסטרואידים אנאבוליים.

תופעות לוואי של כלומיד

תופעת הלוואי השכיחה ביותר היא ראייה מטושטשת, אמנם זה עשוי להיות בעיה עבור חלק ממשתמשי כלומיד אך התופעה תיתפוגג ברגע בעת הפסקת השמוש בכלומיד. חלק מהנוטלים עשויים לחוות גלי חום או אי נוחות בבטן, אך הם נדירים מאוד. 

כלומיד ונולבדקס (Nolvadex)

כלומיד  ונולבדקס (טמוקסיפן) כלומיד ונולבדקס כידוע מצויים בקבוצת התרופות SERM והן ישמשו בכדי לספק את ההטבות הנ"ל ע"י אותו מצב פעולה ואילו בסייקל, כמו גם במהלך PCT. ההבדל הגדול ביותר, מיליגרם נולבדקס בהשוואה למיליגרם הוא הרבה יותר חזק בהשוואה לכלומיד, כמעט פי- 8 יותר חזקה, וכשרוצים את ההשפעה הנ"ל זהו בהחלט הבדל משמעותי. 

סייקלים ומינונים של כלומיד

כלומיד ניתן להשתמש בבטחה לתקופות זמן ארוכות התופעות הלוואי שלה הן לא רק קלות, אך נדירות ביותר. למרות זאת, מינון מתון של 25mg ליום עשוי להיות מספיק כדי להילחם בתופעות שמרבית הספורטאים רוצים.
בזמן ה- PCT הוא הזמן האופטימלי ביותר לשימוש בכלומיד. מרבית הספורטאים ימצאו כי תקופת ה- PCT של כשלושה שבועות הטיפול הכולל כלומיד אכן מספיק.

PCT איכותי בדרך כלל יתחיל עם כ- 10 ימים של שימוש hCG עם כלומיד או נולבדקס. ספורטאים רבים עושים את תקופת ה- PCT ע"י השימוש ב- hCG שלהם עם שבוע של כלומיד  ב-150 מ"ג כל יום ואחריו שבועיים של כ- 100 מ"ג ליום. עם זאת, עבור חלק זה לא הוכיח הוכיח את עצמו כמספיק ושבוע נוסף של כ- 50-100 מ"ג עשוי להיות נחוץ.